吸收 :对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(< 5 ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低(< 10 ng/mL或0.02 μm)。
分布 :由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测。在体外,99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。
代谢 :主要集中在胃肠道壁,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的b-内酯环对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26 μg/mL和M3-108 μg/mL),因此这两种代谢产物不具有药理意义。
清除:未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3-5天。
注意事项:当奥利司他与高脂成分饮食(比如一天2000卡热能中,超过30%的热能来源于67克以上的脂肪供给)合用时,发生胃肠道事件的可能怀会增加。每日脂肪摄入量应分布在三顿主餐中。当奥利司他与脂肪含量很高的某一餐同服时,发生胃肠道反应的可能性增加。奥利司他与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在奥利司他与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测(见药物相互作用)。
不良反应:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁。通常在服用奥利司他的病人中较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。
储藏:密封储存
保质期:2-3年
规格:1kg/20kg/50kg均可供应(可根据客户要求量供应)
我公司是一家世界一流的现代化医药精细化公司,集研发生产为一体,旗下的精密实验室完全符合国际标准,配备德国意大利原装进口先进设备,高效的新产品研发是我们强有力的竞争优势.本公司专项致力于研究开发男女催情类、降脂减肥类原料化工用药,我们利用自己的科研技术力量和先进的科研仪器设备以及GMP工厂配备,使我们的产品无论在性能上还是质量上更为有效,安全,价格也绝对在市场上占有优势,我们随时掌握着欧洲乃至世界最先进,最新型的减肥原料,男、女性保健产品原料的动态。我们所研制的各类化工用药可制成胶囊、片剂、含片、口服液、药酒。纯度均达到99%以上,可全世界运输。仅当前就可提供男、女性用产品原料多达数十种,纯原料供应种类不仅众多,我们还拥有自己配制好的壮阳原料及减肥原料供应,当前使用我们原料制成的产品销售均在同类产品之首。作为一个面向全球具有责任感的国际公司,我们对所取得的成果并不满足,始终致力于产品的改进和创新.现在,我们的减肥,丰胸,壮阳原料更好,更有效,以期满足不断变化的国内,国际市场买家需求.
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